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ヘスペレチンは、ヘスペリジンのアグリコン型です。柑橘類の皮に豊富に含まれるフラバノン配糖体であるヘスペリジンは、抗酸化作用や抗炎症作用を含むさまざまな生物学的機能を備えています。
ヘスペレチン（ヘスペレチン）は、ミカン科ミカン属 Citrus L. の果実の主な有効成分です。ヘスペレチンはヘスペリジンのグリコシル リガンドであり、その構造にはケトン カルボニル、エーテル、メトキシ、および複数のフェノール性水酸基が含まれているため、幅広い薬理効果が得られます。ヘスペレチンはどの臓器にも蓄積せず、明らかな副作用もなく安全に使用できます。ヘスペレチンの薬理学的効果に関する初期の研究は、主に抗菌、抗炎症、抗酸化、抗ウイルス、抗アレルギー、脂質調節、免疫増強、および抗がんの側面に焦点を当てていました。近年、ヘスペレチンとその誘導体には、抗アルツハイマー病、抗パーキンソン病、抗高血糖、抗毒ヘマグルチニン、抗肺、腎臓および肝臓線維症効果があることが文献で報告されています。
1. 中枢神経系疾患への効果
パーキンソン病は、脳内のドーパミン作動性ニューロンの喪失によって引き起こされる神経変性疾患です。PDは、最終的に患者の運動障害および認知障害につながります。線条体 6-ヒドロキシドーパミン損傷ラットに対するヘスペレチンの保護効果が評価され、アポトーシス、炎症、酸化ストレスに対する作用機序の可能性が調査されました。
2. 血糖降下作用
高血糖と高脂血症は糖尿病の一般的な特徴であり、グルコースと脂質の代謝、および肝酵素のレベルに変化をもたらします。持続的で異常に高い食後の血糖値を特徴とする慢性高血糖症は、糖尿病の病因における重要な要因となっています。ラットの研究は、ヘスペレチンが、ラットの肝臓、腎臓、およびインスリン陽性細胞のβ細胞のSTZ誘発正常な組織学的形態を効果的に保護できることを示しています。
3.抗毒ヘマグルチニン
毒蛇による咬傷は、世界的に見過ごされている公衆衛生上の問題です。SVSP1 と SVSP2 は、タンデム質量分析 (Q-TOF) を使用して配列決定され、2 つの標的タンパク質 (PDB エントリー: 4e7n) と相同であることが知られているセリンプロテアーゼ構造を使用した in silico ドッキングの結果、ヘスペレチンが 2 つの標的阻害剤であることが示されました。タンパク質。SVSP の速度論的パラメーターは、ヘスペレチンの in vitro 実験によって得られ、結果は、ヘスペレチンが SVSP1 および SVSP2 の非競合的阻害剤である可能性があることを示しました。これは、ヘビ毒プロテアーゼの研究のための低コスト阻害剤として使用できます。
4.抗線維化効果
心臓リモデリングは、心臓肥大、線維症、酸化ストレス、および筋細胞アポトーシスを特徴とする心不全 (心不全) の主要な決定要因です。新しいヘスペレチン誘導体である 7[8-(N-メチルピペラジニル)ヘスペレチン] は、Wnt/β-カテニン経路を介した血小板由来増殖因子 BB (PDGF-BB) 誘導を阻害することがわかった。肝星細胞の活性化と増殖。
ヘスペレチンは、ヘスペリジンのアグリコン型です。柑橘類の皮に豊富に含まれるフラバノン配糖体であるヘスペリジンは、抗酸化作用や抗炎症作用を含むさまざまな生物学的機能を備えています。
ヘスペレチン（ヘスペレチン）は、ミカン科ミカン属 Citrus L. の果実の主な有効成分です。ヘスペレチンはヘスペリジンのグリコシル リガンドであり、その構造にはケトン カルボニル、エーテル、メトキシ、および複数のフェノール性水酸基が含まれているため、幅広い薬理効果が得られます。ヘスペレチンはどの臓器にも蓄積せず、明らかな副作用もなく安全に使用できます。ヘスペレチンの薬理学的効果に関する初期の研究は、主に抗菌、抗炎症、抗酸化、抗ウイルス、抗アレルギー、脂質調節、免疫増強、および抗がんの側面に焦点を当てていました。近年、ヘスペレチンとその誘導体には、抗アルツハイマー病、抗パーキンソン病、抗高血糖、抗毒ヘマグルチニン、抗肺、腎臓および肝臓線維症効果があることが文献で報告されています。
1. 中枢神経系疾患への効果
パーキンソン病は、脳内のドーパミン作動性ニューロンの喪失によって引き起こされる神経変性疾患です。PDは、最終的に患者の運動障害および認知障害につながります。線条体 6-ヒドロキシドーパミン損傷ラットに対するヘスペレチンの保護効果が評価され、アポトーシス、炎症、酸化ストレスに対する作用機序の可能性が調査されました。
2. 血糖降下作用
高血糖と高脂血症は糖尿病の一般的な特徴であり、グルコースと脂質の代謝、および肝酵素のレベルに変化をもたらします。持続的で異常に高い食後の血糖値を特徴とする慢性高血糖症は、糖尿病の病因における重要な要因となっています。ラットの研究は、ヘスペレチンが、ラットの肝臓、腎臓、およびインスリン陽性細胞のβ細胞のSTZ誘発正常な組織学的形態を効果的に保護できることを示しています。
3.抗毒ヘマグルチニン
毒蛇による咬傷は、世界的に見過ごされている公衆衛生上の問題です。SVSP1 と SVSP2 は、タンデム質量分析 (Q-TOF) を使用して配列決定され、2 つの標的タンパク質 (PDB エントリー: 4e7n) と相同であることが知られているセリンプロテアーゼ構造を使用した in silico ドッキングの結果、ヘスペレチンが 2 つの標的阻害剤であることが示されました。タンパク質。SVSP の速度論的パラメーターは、ヘスペレチンの in vitro 実験によって得られ、結果は、ヘスペレチンが SVSP1 および SVSP2 の非競合的阻害剤である可能性があることを示しました。これは、ヘビ毒プロテアーゼの研究のための低コスト阻害剤として使用できます。
4.抗線維化効果
心臓リモデリングは、心臓肥大、線維症、酸化ストレス、および筋細胞アポトーシスを特徴とする心不全 (心不全) の主要な決定要因です。新しいヘスペレチン誘導体である 7[8-(N-メチルピペラジニル)ヘスペレチン] は、Wnt/β-カテニン経路を介した血小板由来増殖因子 BB (PDGF-BB) 誘導を阻害することがわかった。肝星細胞の活性化と増殖。
