アピゲニンは体内で何をしますか?

アピゲニン 99 とは何ですか?

アピゲニン (AP) はフラボノイドに属し、果物、野菜、豆、お茶に広く含まれており、中でもセロリが最も多く含まれています。アピゲニンの化学構造は 4', 5, 7-トリヒドロキシフラボンであり、4'、5、および 7 位の 3 つの水酸基と C2C3 二重結合が、その独特の薬理効果と生物学的特性を決定します。高血圧の予防において、アピゲニンは、フェニレフリンおよび高 K + イオンによって引き起こされる血管収縮を阻害することができますが、ホルボールによって引き起こされる血管収縮に対する弛緩効果は弱くなります。さらに、アピゲニンは、プロテインキナーゼ C を介した血管収縮に影響を与えない可能性があります。代わりに、特定の内皮細胞由来の刺激物質の産生を誘導し、それによって内皮細胞依存性の血管弛緩を引き起こします。研究によると、アピゲニンには抗酸化作用、エストロゲン様作用、抗菌作用、腫瘍細胞の多剤耐性の低下、および抗変異作用もあります。したがって、アピゲニンの健康への影響は広く注目を集めており、栄養学および薬理学の研究のホット スポットとなっています。

カモミールエキスのアピゲニン

アピゲニンは、高純度の化粧品原料であるカモミールのドライフラワーから抽出されます。フラボノイド化合物として、アピゲニンはさまざまな生物活性を持っています。

母菊としても知られるカモミール (Matricaria recutita L.) は、1 年草です。その野生植物は、ヨーロッパ、北アメリカ、北アフリカで最初に発見されました。原産地は西ヨーロッパで、穏やかな砂質土壌での生育に適しています。現在、私の国である新疆には多数の人工栽培があり、湖南省、四川省などには少量の流通があります。カモミールは炭水化物とタンパク質が豊富です。 カモミールには、36 種類のフラボノイドと 28 種類のテルペノイドを含む 120 種類以上の二次代謝産物が含まれています。カモミールのフラボノイド含有量は約0.5です。主なフラボノイドは、アピゲニン、ルテオリン、ケルセチンなどです。漢方薬の一種であるカモミールは良好な生物活性を有し、カモミール抽出物は医薬品および化粧品の分野で大きな利用価値があります。

アピゲニン抽出物は体内で何をしますか?

カモミールからのアピゲニンの体内吸収・分布

フラボノイドは植物の糖と結合して配糖体を形成し、ごく一部はアグリコンの形で存在します。フラボノイドの吸収と生物学的利用能は、配糖体の種類によって影響を受ける可能性があります。フラボノイド配糖体（アピゲトリン）とアグリコン（アピゲニン）は、体内での吸収度が異なります。ヤン・リューら。は、ラット腸強制経口投与モデルの研究で、アピゲニン グルコシドの透過性が低いように見えることを発見しましたが、アピゲニンはすぐに吸収されます。吸収。アピゲニングルコシドの吸収が低い理由は完全には理解されていませんが、考えられるメカニズムには次のものがあります。

(1) 非常に低いパッシブ拡散。

（２）低グルコース担体加水分解物；

(3) P-糖タンパク質 (MDR1) などの腸内排出キャリアの排出は、多剤耐性関連タンパク質 (MRP) に関連しています。

ダリーナ・ロマノヴァ;等は、ラット血漿中のアピゲニンを測定する際に、アピゲニンを 25 mg/(kg bw) の用量で静脈内注射し、10、15、30、45、60、および 90 分でそれぞれアピゲニンの濃度を検出し、アピゲニンを注射した後30 分後、雄と雌のラットの血漿アピゲニン含有量は最高濃度 ((30.953±11.284)、(26.218±19.366) µmol/L) に達し、45 分後には徐々に減少しました。60 分と 90 分では、血漿中にセロリは検出されませんでした。白。実験結果は、アピゲニンがラット血漿で比較的高いレベルに達したことを示しました。これは、その生物学的効果を発揮するために非常に重要です。Nielsen と Dragsted は、被験者に 3.37 ～ 4.49 mg/MJ のアピゲニンを含む経口セロリ サプリメント (MJ) を与え、被験者の尿サンプルからアピゲニンの含有量を検出しました。セロリの介入期間中、対照群よりも試験群でより多くのアピゲニンが排泄されました。統計テストの後、2 つのグループ (20.7-5 723.3、0-1 571.7 μg/24h) 間の差は統計的に有意でした (P<0.05)。Chen ら [11] は、4 部位灌流マウスモデルでフラボノイド吸収試験を実施し、腸に排泄されたアピゲニン抱合体の最大量は 30 分間で 61nmol/L であると結論付けました。結腸でのアピゲニンの吸収率が最も高く(40%)、回腸で最も低かった(21%)。ヘレン・マイヤーら。被験者にセロリ 2g/(kg 体重) [(65.8±15.5) μmol アピゲニンに相当) を投与し、血液サンプルと 24 時間尿サンプルを採取し、血漿、尿サンプル、赤血球中のアピゲニン含有量を検出しました。その結果、アピゲニンは血漿、尿サンプル、赤血球で検出され、食物から供給された少量のアピゲニンがヒトの循環器系に到達したことが示されました。

体内でのアピゲニンの代謝と排泄

体がフラボノイドを代謝する主要な器官は、肝臓と消化管です。経口摂取されたほとんどのフラボノイドは消化管で代謝および吸収され、体内に入る成分は元の成分ではなく代謝産物です。静脈内注射されたフラボノイドの場合、生体内変化反応は主に肝臓で起こります。ニールセン等。は、アピゲニンの代謝産物がアピゲニンのグルクロン酸抱合体および硫酸化抱合体であることを発見しましたが、アピゲニン介入研究のヒト尿サンプルではアピゲニンは検出されませんでした。同じ結果がマウスの尿でも検出されました。Gritfth らは、アピゲニンの腸内細菌代謝物と代謝経路を研究するために、ラットにアピゲニンを投与しました。その結果、p-ヒドロキシフェニルプロピオン酸、p-ヒドロキシ桂皮酸、p-ヒドロキシ安息香酸が尿中に検出されました。オーガスティン等。灌流ラット肝臓モデルを介してラットのアピゲニンの代謝を研究しましたが、フェーズ I 代謝物は検出されませんでした。それどころか、2 つのモノグルクロニド抱合体とアピゲニンの硫酸化抱合体が検出されました。さらに、ジグルクロン酸抱合体とグルクロン酸硫酸抱合体という 2 つの新しい誘導体も分離および同定されました。この実験の結果は、アピゲニンの代謝研究にとって重要な基準値を持っています。

アピゲニンを含むフラボノイドの主な排泄経路は、腎排泄と胆汁排泄です。Nielsen が被験者に経口セロリ サプリメント (3.37 ～ 4.49 mg/MJ アピゲニンを含む) を与えた後、被験者の尿サンプル中のアピゲニンの含有量が検出されました。尿中排泄率は摂取量の(0.58±0.16)%と推定された。ヘレン・マイヤーら。被験者に 2 g のセロリ (65.8±15.5 μmol アピゲニンに相当) を投与し、24 時間の尿サンプルを採取しました。尿サンプルで検出されたアピゲニン含有量は、摂取量の (0.22±0.16)% に相当しました。チェン等。4 サイト灌流マウス モデルを使用して、アピゲニン II 相抱合体の排泄試験を実施しました。その結果、コンジュゲートの 33% が腸から排泄され、コンジュゲートの 7% が胆汁から排泄されたことが示されました。

人体におけるカモミール抽出物アピゲニンのバイオアベイラビリティ

フラボノイドの化学構造は、腸での吸収率と血漿中を循環する代謝産物の種類を決定します。ヒトにおけるフラボノイドのバイオアベイラビリティに関する研究では、摂取されたフラボノイドの大部分 (75% ～ 99%) が尿中に検出されないことがわかりました。腸内微生物および組織によって排泄または代謝されます。尿中に検出されたフラボノイドは、あるフラボノイドから別のフラボノイドに変換されていました.一般に、腸で吸収されたフラボノイドは、人体で利用できる量はごくわずかです。同じバイオアベイラビリティ研究では、人体に摂取されるフラボノイドの量が毎​​日の食事の量を超えない場合、ヒト血漿で検出されるプロトタイプ フラボノイドの濃度が 1 μmol/L を超えることはめったにないことが示されています。毎日の食事に含まれるアピゲニンの含有量は非常に少ないです。フィンランドの 25 人の男性被験者では、フラボノイドの 1 日平均摂取量は 10mg であり、アピゲニンはわずか 0.5% であると推定されました。ハンガリーの 725 人の研究者 (子供 521 人、大人 204 人) の中で、子供と大人のアピゲニンの平均摂取量は、それぞれ (0.57±0.71) と (0.85±0.87) mg/日と推定されました。ヘレン・マイヤーら。人体におけるセロリ中のアピゲニンのバイオアベイラビリティに関する研究を実施しました。11 人の健康なボランティア (女性 5 人、男性 6 人) がセロリを 2g/(kg 体重) [(65.8± 15.5) µmol のアピゲニンを含むことに相当する] 摂取し、血液サンプルを 0、4、6、7、8、9、10 で採取しました。 、経口投与の 11 時間後および 28 時間後に、24 時間尿サンプルを採取しました。血漿中のアピゲニン濃度は、摂取後 (7.2±1.3) 時間で最も高く、平均値は (127±81) nmol/L であることがわかりました。被験者の血漿中アピゲニン濃度は、セロリ摂取後に増加し、28 時間以内にこの方法の検出限界 (2.3nmol/L) を下回りました。24 時間の尿サンプル中のアピゲニンの平均含有量は (144±110)nmol/24 時間であり、アピゲニンは赤血球でも検出されましたが、用量反応関係を反映していませんでした。Janssen K et al [18] は、5 g のセロリ (84 mg のアピゲニンを含む) を無作為クロスオーバー実験で 7 日間被験者に経口投与しましたが、血漿中にアピゲニンは検出されませんでした。研究者は、アピゲニンが腸に吸収されない可能性があると推測しました.Hellen Meyer らの実験結果と比較すると、使用されたアッセイ法の検出限界が高く (1.1 μmol/L)、血漿中のアピゲニンが低レベルで検出される可能性があるため、この推測は正しくない可能性があります。 .

ポリフェノールは、タンパク質や多糖類などの食品成分に直接結合することができ、この結合はそれらの吸収にも影響を与える可能性があります。さらに、より多くの食事要因 (pH、腸透過性、胆汁排泄、通過時間など) がポリフェノールの吸収に影響を与える可能性があります。ポリフェノールの吸収と代謝に関与する酵素とトランスポーターは、特定の微量栄養素または外因性物質の存在によっても誘導または阻害される可能性があります。文献は、ポリフェノールのバイオアベイラビリティに対する食品ベース成分の影響を報告しています。しかし、アピゲニンの生物学的利用能に対する他の栄養素の影響に関する報告はほとんどありません。

組織におけるアピゲニン代謝産物の実際のバイオアベイラビリティの決定は、それらの血漿中濃度の決定よりも重要です。これは、一部の組織特異的な代謝産物の取り込みとクリアランス、または細胞内代謝メカニズムによる組織代謝のためです。血。血漿濃度が曝露の正確なバイオマーカーであるかどうかは、まだ研究されていません.